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          新化合物是有希望的候选药物阿尔茨海默氏病

          2020年2月3日

          新化合物是有希望的候选药物阿尔茨海默氏病

          新的γ分泌酶抑制剂的块仅淀粉样蛋白的生产,没有其他功能

          新发现的化合物是用于抑制淀粉样蛋白的生产,形成有毒的团块,称为纤维,患者的阿尔茨海默氏症患者大脑内的异常蛋白的有希望的候选。 现今公布 在里面 化学化工通讯皇家学会,所述化合物 - 已知为“C1” - 使用一种新的机制,有效地防止从产生淀粉样蛋白的酶γ-分泌。

          淀粉样蛋白原纤维在很大程度上由肽淀粉样蛋白β,当酶,包括γ分泌,使削减淀粉样前体蛋白在高浓度发现脑细胞的膜,其产生的。 C1是共价γ-分泌酶抑制剂,阻止上,其中γ-分泌酶将结合将它转变成淀粉样蛋白,而不是前体蛋白的活性位点 - 传统酶抑制剂做 - 阻塞的活性位点的γ-分泌酶本身。

          “历史上,γ分泌酶抑制剂药物试验失败了,因为传统的酶抑制剂具有严重的副作用。他们停止了所有的γ分泌酶的正常功能,”说 王春雨,生物科学教授和成员的 生物技术中心和跨学科研究 (CBIS)在 澳门皇冠赌场网站。 “我们的化合物结合到所述前体蛋白,而不是酶本身,其可避免与传统的酶抑制剂相关的许多问题的切割位点。”

          在2018年,从沃伦阿尔珀特基金会的支持,王开始筛选 药物,以确定目标的淀粉样前体蛋白底物,这将阻止伽马的活性分泌酶参与淀粉样蛋白的生产,同时允许所有其他功能的化合物。他开始与“虚拟筛选,”使用计算机模拟测试数以千万计的化合物的寻找。

          C1是几个候选人从筛选出来的一个。如在论文中描述,C1块淀粉样蛋白生成以高效率时本在微摩尔浓度,无论是在试管和细胞培养物中。该研究正在申请专利。

          C1是共价抑制剂,这意味着它形成化学键与它的目标。王先生说,因为他们的永久债券,共价抑制剂比非共价同行更耐用。共价抑制剂弥补了约三分之一的药品市场,尽管他们传统上被视为具有引起免疫反应的风险较高。近年来,有共价抑制剂的开发激增,随着越来越多的高特异性的共价抑制剂显示对具有挑战性的药物靶标疗效极佳。

          “用一种新的方法来解决阿尔茨海默氏病的主要病理,春雨的作品产生的候选药物具有巨大承诺的新鲜阵容,”迪帕克vashishth,CBIS主任说。 “他的作品说话的,在CBIS研究跨学科文化的力量,我们很高兴有这个早期的结果。”

          在伦斯勒,王某被加入了“底物相互作用抑制γ-分泌生产淀粉样-B的肽的”由乔纳森·多迪克,京兆,媛媛肖和新月刘同在西奈山,纪念斯隆 - 凯特琳癌症中心,山东大学和纽约大学从医学伊坎学校的更多的合作者。

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