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          头头娱乐(RPI)

          新化合物是有希望的候选药物阿耳茨海默氏病

          2020年2月3日

          新化合物是有希望的候选药物阿耳茨海默氏病

          γ分泌酶抑制剂阻止新淀粉样蛋白产生只,没有其他功能

          新发现的化合物是用于抑制产生淀粉样变有希望的候选,异常蛋白质形成有毒的团块,称为纤维,患者的大脑与阿尔茨海默氏病内。 现今公布 在里面 化学的化学通讯的皇家社会所述的化合物 - 已知为“C1” - 使用一种新的机制,以防止有效地将γ-分泌酶从产生淀粉样蛋白。

          淀粉样蛋白原纤维是由所述肽很大程度上淀粉样蛋白β,这是产生的酶时,γ分泌包括,化妆削减淀粉样前体蛋白在高浓度脑细胞的膜上发现的。 C1是γ-分泌酶抑制剂共价即块上的前体蛋白γ-分泌会在哪里结合将它转变成淀粉样蛋白,而不是活性部位 - 如传统的酶抑制剂做 - 阻塞的活性位点的γ-分泌酶本身。

          “从历史上看,对试验药物γ分泌酶抑制剂失败,因为传统的酶抑制剂具有严重的副作用。他们停止了所有的γ分泌酶的正常功能,说:” 王春雨,生物科学教授和成员的 生物技术中心和跨学科研究 (CBIS)在 头头娱乐。 “我们的化合物结合前体蛋白代替酶本身,这可能会避免与传统的酶抑制剂相关的许多问题的切割位点。”

          在2018年,从沃伦阿尔珀特基金会的支持下,王开始筛选 药物识别身份为化合物淀粉样前体即靶蛋白底物,这将阻止淀粉样蛋白产生的γ分泌酶的活性,同时涉及允许所有其它功能。我开始用“虚拟筛选,”使用计算机模拟测试数以千万计的化合物的寻找。

          C1是几个候选人从筛选出来的一个。如在论文中描述,C1块淀粉样蛋白生成以高效率当存在时在微摩尔浓度,无论是在试管和细胞培养物中。该研究正在申请专利。

          C1是共价抑制剂,这意味着它形成化学键与其靶。王说,由于他们的永久债券,共价抑制剂比非共价的同行更耐用。关于共价抑制剂弥补三分之一的药品市场,尽管他们传统上被视为已经成为导致免疫反应的风险较高。近年来,有产生共价抑制剂的开发,作为实现具有挑战性的药物靶标表现出极好的功效更高度特异性的共价抑制剂。

          “有了一种新的方法来解决阿尔茨海默氏病的主要病理基础,春雨的作品产生候选药物的新鲜阵容有了巨大的承诺,说:”迪帕克Vashishth,CBIS主任。 “他的作品说话的跨学科研究在CBIS文化的力量,我们很高兴有这个早期的结果。”

          在伦斯勒,王某被加入了“抑制底物相互作用的生产γ-分泌淀粉状蛋白肽b“通过乔纳森·多迪克,京兆,媛媛肖和新月刘,来自山东大学医学学院伊坎在西奈山,纪念斯隆 - 凯特琳癌症中心和纽约大学的其他合作者。

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          媒体关系及传播总监

          (518)833-4277
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